抗生素作用机制：texte

可以说，革命的发展是青霉素在二十世纪早期的发现。 在第二次世界大战期间，第一种抗生素节省了数百万受伤的士兵从败血症。 青霉素起生效，在从各种严重的骨折，感染性伤口严重感染的同时，更便宜的药品。 随着时间的推移，它的合成，以及其他类的抗生素。

一般特性

今天，存在着大量的属于抗生素的广阔天地的产品 - 具有破坏病原微生物的某些群体或抑制其生长或繁殖的能力自然或半合成的物质。 抗生素谱的作用机制可以是不同的。 随着时间的推移，新类型和新的抗生素的修改。 这是他们的多样性，需要系统化。 在我们这个时代，我们通过抗生素根据行动和范围的机制在化学结构的分类，以及。 根据它们的作用机制分为：

• 抑菌剂，抑制生长或病原微生物的繁殖;
• 杀微生物剂，这有助于细菌的破坏。

抗生素作用的基本机制：

• 细菌细胞壁的违反;
• 在细菌细胞蛋白质合成的抑制作用;
• 胞质膜的渗透性违反;
• 抑制RNA的合成。

β-内酰胺类抗生素 - 青霉素

根据这些化合物的化学结构如下进行分类。

β-内酰胺类抗生素。 的动作内酰胺类抗生素的机制取决于官能团的结合参与肽聚糖的合成有关的酶的能力 - 的微生物细胞的外膜的碱基。 因此，抑制细胞壁的形成，这有助于增长或细菌的繁殖的停止。 β-内酰胺具有低毒性，并在同一时间良好的杀菌作用。 他们代表了最大的一组，并分为具有相似的化学结构群。

青霉素 - 是一组从模具和杀菌作用的某些菌落释放的物质。 作用机理的抗生素青霉素的原因在于通过破坏微生物的细胞壁，它们会破坏它们的事实。 青霉素是天然的或半合成来源，并且动作的广谱的化合物 - 它们在许多疾病引起的链球菌和葡萄球菌的治疗中使用。 此外，他们还通过作用只在微生物，而不影响宏观生物体有选择性的财产。 青霉素有缺点，其中包括其上的细菌耐药性的发生。 最常见的天然青霉素G，青霉素被用来对抗由于其毒性低，成本低脑膜炎球菌和链球菌感染。 但是，对于长期接受可能是人体的免疫力的药物，从而降低其有效性。 半合成青霉素 通常由自然通过化学改性衍生，以赋予期望的性质-阿莫西林，氨苄西林。 这些药物具有抗细菌耐药biopenitsillinam更高的活性。

其他β-内酰胺

头孢菌素类是从同一个名字的真菌获得的，并且它们的结构类似于青霉素的解释相同的不良反应的结构。 头孢菌素类占了四代。 第一代药物最常用的轻度感染的治疗由葡萄球菌或链球菌引起。 第二和第三代头孢菌素对革兰阴性细菌更加活跃，而第四代的物质 - 用来影响严重感染的最有效的药物。

碳青霉烯类抗生素有效地作用于革兰氏阳性，革兰氏阴性菌和厌氧菌。 他们积极的特点是，即使它的应用经过长时间没有对药物细菌耐药性。

单环也适用于β-内酰胺类和具有抗生素作用的类似的机制，是细菌的细胞壁上的影响。 它们被用来治疗各种不同的感染。

大环内酯类

这是第二组。 大环内酯类 - 天然抗生素，具有复杂的环状结构。 它们代表多项式内酯环连接的碳水化合物部分。 在环碳原子的数量取决于药物的性质。 区分14-，15-和16-元的化合物。 微生物的作用范围足够宽。 上的微生物细胞的抗生素的作用机制是通过将它们与核糖体违反反应，从而 合成蛋白质的细胞中 的微生物的通过抑制新单体加成反应到肽链上。 在免疫系统细胞积累，大环内酯类执行和微生物的细胞内杀伤。

大环内酯类抗生素是最安全无毒的和已知的抗生素中有效对抗不仅是革兰氏阳性，但细菌。 它们的使用没有观察到不期望的副反应。 这些抗生素的特征在于抑菌效果，但在高浓度下，可能对肺炎球菌和杀菌作用的一些其它微生物。 作为制造大环内酯类的方法分为天然的和半合成的。

在上个世纪中叶，得到从类天然大环内酯类红霉素第一药物和已成功地用于对抗革兰氏阳性细菌对青霉素有抗性。 新一代的药物本组出现于20世纪70年代，至今被广泛使用。

大环内酯类抗生素也是半 - azolides和酮内酯。 偶氮杂环具有内酯环在分子中，之间的第九和第十个碳原子包括氮原子。 代表azolides阿奇霉素对革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，厌氧菌的一些行动和活动的范围很广。 它是在酸性介质中稳定得多，与红霉素相比，并在它可以累积。 阿奇霉素是各种呼吸道，泌尿道，肠道，皮肤等疾病的使用。

通过安装第三原子的酮内酯环来制备酮内酯类。 他们习惯形成的细菌少，大环内酯类药物相比。

四环素

四环素类药物是一类聚酮化合物。 它抗生素广谱抑菌作用。 他们的第一个代表 - 金霉素，在上个世纪的放线菌的文化之一的中间分离，也被称为辐射蘑菇。 几年后，土霉素已经从相同的真菌菌落好评。 该组的第三构件是四环素，这是首次由它的氯衍生物的化学修饰创建的，并在一年后也从放线菌中分离。 四环素组中的所有其他药物是这些化合物的半合成衍生物。

所有这些物质在化学结构和反对各种形式的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌，一些病毒和原生动物活动的性质类似。 他们是网瘾和微生物耐药。 对细菌细胞的抗生素的作用机制是抑制它在蛋白质生物合成的过程中。 在药物分子的作用 的革兰氏阴性细菌 它们进入细胞通过简单的扩散。 在革兰氏阳性菌的抗生素颗粒的渗透机制仍然知之甚少，但推测四环素分子与某些金属在细菌中的细胞，以形成配位化合物的离子相互作用。 因此存在对细菌细胞必要的蛋白质合成期间在链中的间隙。 实验证明，抑菌金霉素浓度足以抑制蛋白质的合成，但对于抑制核酸合成需要高浓度的药物。

四环素类抗生素在对抗肾脏疾病，各种皮肤感染，呼吸道和许多其他疾病的斗争中。 如果有必要，他们取代青霉素，但近年来，采用四环素显著下降，由于微生物的耐药性的出现这个组的抗生素。 通过使用抗生素作为添加剂动物饲料，导致药物的降低的治疗性质由于它抗性的发生起到负作用。 为了克服它，被任命具有抗生素的抗菌作用机制不同的药物不同的组合。 例如，治疗效果通过四环素和链霉素的同时应用增强。

氨基糖苷类

氨基糖苷类 - 天然和半合成抗生素活性的非常广谱，含有在分子残基aminosaharidov。 他成为第一个氨基糖苷类链霉素，从上个世纪中叶线菌的菌落分离及各种感染的治疗积极使用。 作为杀菌剂，所述基团的抗生素是即使在强烈降低免疫有效。 上的微生物细胞的抗生素的作用机制是与细菌细胞的反应的蛋白质合成的蛋白和核糖体微生物破坏强的共价键的形成。 尚不完全清楚的机制氨基糖苷类杀菌作用，而不是四环素类和大环内酯类抗生素的抑菌作用也违反蛋白质合成的细菌细胞。 然而，已知的是，仅氨基糖苷类在需氧条件下是活性的，所以它们表现出与血液供应不良组织效率低。

第一种抗生素后 - 青霉素和链霉素，他们开始被如此广泛地使用在很快出现了越来越使用微生物对这些药物有问题的任何疾病的治疗。 目前，链霉素主要用于与其他新一代的药物来治疗肺结核或这样的，今天难得的感染，如瘟疫。 在其他情况下分配卡那霉素，其也是第一代氨基糖苷类抗生素。 然而，由于卡那霉素目前优选的庆大霉素的高毒性 - 制备第二代，第三代和制备阿米卡星的是一种氨基糖苷类 - 它很少用于防止微生物于此瘾。

氯霉素

氯霉素或氯霉素，是一种天然抗生素，具有行动谱广，对大量革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的活性，许多主要的病毒。 在化学结构衍生nitrofenilalkilaminov，最早是从放线菌的文化在20世纪中叶获得，并在两年后也化学合成。

氯霉素对微生物的抑菌效果。 对细菌细胞的抗生素的作用机制是抑制时的肽键的催化剂形成过程的活性在蛋白质合成的核糖体。 氯霉素细菌性发展非常缓慢。 在疾病伤寒或细菌性痢疾使用的药物。

糖肽和脂肽

糖肽 - 其是天然的或半合成抗生素，具有微生物的某些菌株的活性的窄谱的环状肽化合物。 他们发挥对革兰氏阳性菌的杀菌作用，并且可以在它遇阻力代替青霉素。 上的微生物的抗生素的作用机制可通过形成键与氨基酸和细胞壁肽聚糖进行说明，从而抑制其合成。

首先糖 - 万古霉素，是从放线菌，来自印度的土壤中吸收产生的。 它是一种天然抗生素，抗微生物活跃，即使是在繁殖季节。 最初，万古霉素用作青霉素过敏它在感染的治疗的情况下的替代品。 然而，耐药性的增加已经成为一个严重的问题。 在80年代它得到替考拉宁 - 选自糖肽抗生素。 他被任命为在同一感染，并与庆大霉素合剂，他给出了良好的效果。

在20世纪，抗生素新组的结束 - 脂肽链霉菌中分离。 化学他们是环脂肽。 这种抗生素与动作的窄谱，显示出对革兰氏阳性细菌，以及葡萄球菌是对β-内酰胺类药物和糖肽抗性杀菌作用。

抗生素从已经已知的那些显著不同的作用机制 - 在钙的存在下，脂肽形式离子与细菌的细胞膜的，这导致去极化和其蛋白合成的破坏，使得恶意细胞死亡的强键。 类脂肽的第一位代表 - 达托霉素。

关于达托霉素可以注意到杀菌活性的显著率，最重要的 - 缺乏交叉耐药性的，或者至少是非常慢其形成归因于抗生素作用的一个完全新的机制结合到该物质的结构的事实。

多烯

下一组 - 多烯抗生素。 今天，是真菌性病害的一场巨大变革都难以治疗。 为了解决他们的抗菌物质 - 天然或半合成的多烯抗生素。 第一抗真菌药仍是在上个世纪中叶开始制霉菌素，这是从链霉菌培养液中分离。 在此期间，在医疗实践中包括许多多烯抗生素，从各种真菌培养的衍生 - 灰黄霉素，Levorinum等。 我们刚刚收到使用多烯的已经是第四代。 共同的名字，他们得到了感谢的几个双键的分子的存在。

的多烯抗生素的作用，由于与在真菌细胞膜固醇形成化学键的机制。 因而多烯分子包埋在细胞膜和形式被离子有线信道，通过该部件向外延伸的细胞，导致其消除。 在低剂量的多烯具有抑菌活性和高 - 杀菌剂。 然而，他们的活动不被细菌和病毒覆盖。

多粘菌素 - 土壤细菌孢子产生的天然抗生素。 在治疗中，他们已经在上个世纪的40-IES使用。 这些制剂不同的杀菌效果，这是由损伤引起导致它的破坏微生物细胞的胞质膜。 多粘菌素对革兰阴性菌有效，却很少让人上瘾的微生物。 然而，过高的毒性限制了它们的治疗用途。 这组化合物 - 多粘菌素B硫酸盐和硫酸多粘菌素M的很少使用，仅作为制剂储备。

抗肿瘤抗生素

放线菌素产生了一些射线真菌，具有抑制细胞生长的作用。 在结构自然放线菌素是在确定它们的生物活性的肽链hromopeptidami不同的氨基酸。 放线菌素吸引像抗肿瘤抗生素专家的关注。 动作的由于形成的药物的肽链的足够稳定的键与微生物的双螺旋DNA并由此阻断RNA的合成的机制。

放线菌素D，从而导致在20世纪60年代，它是已发现，在肿瘤学治疗中使用所述第一抗癌剂。 然而，由于大量的这种药物的副作用很少使用。 现在我们获得了更积极的抗癌药物。

蒽环类抗生素 - 极强的抗肿瘤剂从链霉菌中分离。 的与地层三元复合物与DNA链和这些链断相关联的抗生素的作用机制。 和抗菌作用，由于生产的是氧化癌细胞自由基第二个可能的机制。

天然蒽环类可以称为柔红霉素和阿霉素。 根据其对细菌的作用机制的抗生素分类并将其分类为杀菌剂。 然而，他们的高毒性被迫寻找已经合成制备新化合物。 他们中许多人在肿瘤被成功地使用。

抗生素早已成为医疗实践和人类生活的一部分。 多亏了他们，被击败了许多疾病，数百年被认为是不治之症。 目前，这些化合物的多样性，这不仅需要根据作用和光谱的机构，同时也对许多其他特性的抗生素分类。